Doenças tropicais
negligenciadas
Nas últimas décadas,
cerca de 1.400 novas moléculas foram autorizadas para testes em humanos para o
tratamento de doenças em geral.
Desse total, apenas
16 foram direcionadas para o tratamento de doenças tropicais negligenciadas
(DTN).
Doenças tropicais
negligenciadas são determinados males infecciosos que se desenvolvem em climas
quentes e úmidos e que afetam mais de 1 bilhão de pessoas pobres,
principalmente na África, Sudeste Asiático, América Latina e Caribe, segundo a
Organização Mundial de Saúde (OMS).
Moléculas alvo
Pesquisadores
brasileiros estão tentando cobrir a lacuna desses males esquecidos.
O objetivo é
descobrir moléculas candidatas a novos fármacos para essas doenças ignoradas
pelas indústrias farmacêuticas e que vêm sendo tratadas com medicamentos muito
antigos - que apresentam problemas como baixa eficácia e elevada toxicidade.
Os pesquisadores
brasileiros estão realizando estudos para identificar receptores biológicos que
possam servir como alvos para os quais os novos medicamentos possam ser
dirigidos.
Diferentemente do que
se fazia até meados da década de 1960 para desenvolver um novo medicamento - a
obtenção primeiramente de moléculas para então testá-las em um modelo animal -
atualmente se adota o processo inverso.
"Hoje,
procura-se descobrir primeiramente o receptor biológico alvo e, em seguida, sua
estrutura, para depois tentar bloqueá-lo e, finalmente, procurar sintetizar e
buscar uma molécula na natureza", disse Glaucius Oliva, presidente do
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) e
professor do Instituto de Física de São Carlos, da USP.
Físicos que descobrem
remédios
Oliva e sua equipe
desvendaram a estrutura de uma enzima essencial para o Trypanosoma cruzi, o
agente causador da doença de Chagas, que pode ser receptor-alvo para novos
medicamentos para o tratamento da doença.
Utilizando a técnica
de difração de raios X, os pesquisadores revelaram a estrutura cristalográfica
da gliceraldeído 3-fosfato desidrogenase (GAPDH), uma enzima que desempenha
papel fundamental no metabolismo de glicose do parasita.
A descoberta abriu a
possibilidade para o planejamento de novos medicamentos para o tratamento da
doença baseados na estrutura desse receptor biológico alvo.
"Por meio de
técnicas físicas para estudar a estrutura de moléculas, como raio X, radiação
síncrotron e ressonância magnética nuclear, entre diversas outras, nós,
físicos, podemos contribuir para o desenvolvimento de novos fármacos",
disse Oliva.
Base de dados de
moléculas
Segundo Oliva, os
dois principais critérios utilizados para a busca de uma molécula que se
encaixe em um novo receptor biológico alvo é a complementaridade de suas formas
e propriedades químicas para que o princípio ativo tenha a ação farmacológica
desejada no organismo humano.
Para isso, os pesquisadores
brasileiros criaram uma base de dados que reúne cerca de 1,4 mil compostos,
relacionando-os com suas respectivas propriedades.
"A base de dados
apresenta mais de 4 mil medidas dos compostos, como absorção intestinal e
biodisponibilidade em humanos, e é uma ferramenta bastante interessante de
busca por moléculas. Basta inserir o nome de uma molécula para ver sua forma de
representação molecular e ação farmacológica", disse Adriano Andricopulo,
professor do Instituto de Física de São Carlos da USP e coordenador do
laboratório.
Segundo ele,
recentemente foi disponibilizada na base de dados uma ferramenta de procura por
fragmento molecular para o planejamento de novas moléculas que permite estudar
o papel deles em diferentes fármacos lançados no mercado.
Os pesquisadores
desenvolvem uma nova ferramenta para possibilitar a triagem virtual de
moléculas com maior potencial para serem testadas experimentalmente em
laboratório em um receptor biológico alvo.
"Por meio da
nova ferramenta, será possível selecionar moléculas que já estão disponíveis
fisicamente, realizar testes de triagem biológica em laboratório em um alvo bem
definido", disse Andricopulo.
Fonte: Diário da Saúde
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